Суровина Lorcaserin HCL прав (846589-98-8)

Октомври 30, 2018

Суровиот хидрохлорид во форма на Лоркасерин е агонист на рецептор на серотонин 2C (5-HT2C) и орално администриран лек кој промовира.


Статус: Во масовно производство
Единица: 25kg / тапан
Капацитет: 1380kg / месец

Суровини Lorcaserin HCL прав (846589-98-8) видео

 

Суровини Lorcaserin HCL прав (846589-98-8) Спецификации

име на продукт Суровини Lorcaserin Hydrochloride во прав
Хемиско име Суровини Lorcaserin HCL во прав, Lorcaserin
Бренд Name BELVIQ
Класа на лекови Инхибитор на рецепторот 5-HT2C
CAS број -846589 98 8-
InChIKey ITIHHRMYZPNGRC-QRPNPIFTSA-N
Молекуларна Formula C11H15Cl2N
Молекуларна Wосум 232.15
Моноизопска маса 231.058154899
Топење P, Point  Нема податоци
Freezing P, Point Нема податоци
Биолошки полуживот Полурасходот на лоркасерин е околу 11 часа. Прашокот на луксезерин е елиминиран првенствено во урината (92%) и во изметот (2.2%)
Боја Бел прав
растворливост  Растворливост на вода: 0.0709 mg / mL
Складирање Temperature  -20 ° C.
Aпишување Серотонин 2C (HT2C) рецептор агонист за губење на тежината. Ја зголемува потрошувачката на храна и промовира ситост централно

 

Суровини Lorcaserin HCl во прав (846589-98-8) Опис

Суров хидрохлорид во Лоркасерин е хидрохлорид добиен со реакција на прашок лоркасерин со еден еквивалент на хлороводородна киселина. Се користи како лек против дебелеење. Лоркасерин хидрохлорид е агонист на рецептори 5HT2c индициран за употреба кај возрасни со BMI ≥30 или кај оние со BMI ≥27 и барем една состојба поврзана со тежината како хипертензија, дијабетес тип 2 или дислипидемија. Прашокот на хидрохлорид во форма на Lorcaserin работи со потиснување на апетитот и предизвикува чувство на ситост и се смета дека избегнува врнежи на срцеви валвуларни заболувања поврзани со активирање на 5-HT2B рецептори, област на мозокот за која се знае дека игра голема улога во регулирањето на гладот ​​и внесувањето храна. Со активирање на овие рецептори, Лоркасерин хидрохлорид во прав може да ја намали потрошувачката на храна со намалување на апетитот и правење на лице да се чувствува сито дури и после јадење помалку храна од вообичаеното. беше одобрен денес од страна на ФДА со значајна одлука по 2 години контрола.

Лоркасерин хидрохлорид во прав е посебно индициран како додаток на намалена калорична исхрана и зголемена физичка активност за хронично управување со телесната тежина кај клинички дебели возрасни лица (BMI од 30 kg / m2 или поголема) и возрасни со прекумерна тежина (BMI од 27 kg / m2 или поголема) со најмалку една коморбидна состојба поврзана со тежина.

Лоркасерин хидрохлорид во прав се користи заедно со исхрана и вежбање за лекување на дебелина. Тоа понекогаш се користи за лекување на дебелина што може да биде поврзана со дијабетес, висок холестерол или висок крвен притисок.

Лоркасерин хидрохлорид нема да ја третира секоја основна здравствена состојба (како срцева болест, дијабетес, висок крвен притисок). Продолжете да земате други лекови што ги препишал лекарот за лекување на овие состојби.

Lorcaserin HCl во прав (846589-98-8) Механизам на дејство

Иако точниот механизам е непознат, се верува дека вклучува селективно активирање на 5-HT2C рецепторите во анорексигените про-опиомеланокортински неврони во аркутарното јадро на хипоталамусот. Ова резултира со намалено внесување на храна и ситост преку промовирање на ослободување на алфа-меланокортин стимулирачки хормон, кој делува на меланокортин-4 рецептори.

Лоркасерин хидрохлорид во прав работи со контролирање на апетитот - конкретно со активирање на мозочни рецептори за серотонин, невротрансмитер кој предизвикува чувство на ситост и задоволство. Внесувањето храна се контролира од центарот за ситост, лоциран во вентромедијалното јадро на хипоталамусот и центарот за глад присутни во страничниот хипоталамус. Различни влезови од повисоките центри и гастроинтестиналниот тракт се спојуваат во лачно јадро, каде што се присутни два типа на неврони кои го контролираат внесувањето храна. Прво, стимулаторна група за внесување храна што произведува протеин и невропептид поврзан со агути; и второ, инхибиторна група за внесување храна што содржи кокаин и амфетамин регулиран транскрипт (CART) и про-опиомеланокортин (POMC) неврони. POMC содржи 5-HT 2C рецептори, кои кога се активираат ослободуваат алфа-меланоцит-стимулирачки хормон (алфа-МСХ). Двете инхибиторни и стимулативни неврони понатаму проектираат паравентрикуларно јадро во хипоталамусот. Паравентрикуларното јадро содржи рецептори на меланоцити 4 (MC4R) кои го инхибираат апетитот во терапевтски дози лоркасерин хидрохлорид во прав делува како селективен 5-HT 2C агонист на POMC невроните, што пак предизвикува ослободување на алфа MSH. Понатаму алфа МСХ делува на MC4R во паравентрикуларното јадро во хипоталамусот, што доведува до намалување на апетитот. Во надтерапевтски дози, хидрохлорид на лоркасерин, исто така, делува на рецепторите на 5-HT 2B и 5-HT 2A.

Предности од Лоркасерин ХЦЛ во прав (846589-98-8)

  • Прашокот на Lorcaserin HCL е селективен агонист на 5-HT2C рецептор кој се смета дека го намалува внесот на храна преку централниот POMC систем. Лоркасерин HCL во прав бенефиции:
  • Лорказерин HCL во прав се користи заедно со исхрана и вежбање за лекување на дебелина.
  • Лоркасерин HCL во прав понекогаш се користи за лекување на дебелина што може да биде поврзана со дијабетес, висок холестерол или висок крвен притисок.
  • Лексазерин HCL во прав нема да ја третира секоја основна здравствена состојба (како срцева болест, дијабетес, висок крвен притисок).

Препорачан Лорказерин ХЦЛ прав (846589-98-8) Дозирање

Прашокот Лоркасерин HCL доаѓа во форма на таблети и се зема обично 1-2 пати на ден, со или без храна. Лоркасерин мора да се користи заедно со диета со намалени калории и план за вежбање.

Препорачаната доза на lorcaserin hcl прашок е 10 mg администрирана преку уста двапати на ден. Лоркасерин може да се зема без оглед на оброците. Лоркасерин hcl треба да се прекине кај пациенти кои не успеваат да постигнат барем 5% губење на тежината до 12-та недела, бидејќи овие пациенти најверојатно нема да доживеат значајно губење на тежината со континуиран третман.

Несакани ефекти од Лоркасерин ХЦЛ во прав (846589-98-8)

Прашокот Лоркасерин Hcl се користи за третман на хронично управување со телесната тежина кај возрасни со индекс на телесна маса (БМИ) од 30 или поголем (дебел) како додаток на диета со намалена калорија и вежбање. Исто така е одобрен за употреба од возрасни со БМИ од 27 или поголем (прекумерна тежина) и кои имаат барем една состојба поврзана со тежината, како што се висок крвен притисок (хипертензија) или висок холестерол (дислипидемија). Сепак, тоа исто така може да има некои несакани ефекти. Како што е подолу:

 Tтој најчести несакани ефекти:

  • -Headache,
  • -Дизајн,
  • -Заморот,
  • -Nausea,
  • -Сушена уста,
  • - Констипација, и
  • -Хипогликемија (низок крвен шеќер).

 Други поретки, но сериозни несакани ефекти поврзани со лорказерин вклучуваат:

  • -Речни вентил проблеми,
  • -Промени во внимание или меморија,
  • -Маментални проблеми,
  • -Депресија или мисли за самоубиство,
  • -Поврзани ерекции,
  • -Мечното чукање на срцето,
  • -Намалување на бројот на крвни клетки, и
  • -Зголемување на хормонот, пролактин.